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    抗體偶聯藥物開發平臺

    ADC(Antibody-Drug-Conjugate)藥物源于1913年Paul Ehrlich首次提出的“魔法子彈”概念,即將細胞毒藥物連接到靶向特定目標的抗體而構成復合體。由于結合了抗體藥物和小分子藥物的優勢,ADC藥物可以使細胞毒藥物精準達到腫瘤細胞。

     

    理想的ADC藥物必須在血液循環中保持穩定,精準達到治療目標后與靶點特異性結合并釋放細胞毒性有效載荷。因此,特異性的靶點,與腫瘤結合的高親和力,優化的偶聯方式,并提高藥物在血液循環中的穩定性,是ADC特異性殺傷腫瘤細胞的關鍵。

    康寧杰瑞研發了具有自主知識產權,基于抗體CH2結構域糖鏈的定點偶聯技術,采用一酶兩步法,工藝更簡單,成本更低。依托該平臺可形成DAR高度均一的抗體藥物偶聯物,具有更優的血清穩定性,并大大降低了副作用。

     

    JSKN003是康寧杰瑞采用糖基定點偶聯平臺開發的新型靶向HER2雙表位的抗體偶聯藥物(ADC)。研究表明,JSKN003較同類藥物具有更好的血清穩定性、更強的旁觀者殺傷效應和同等的腫瘤殺傷活性,有效擴大了治療窗。

     

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